Ebilfumin

1 κάψουλα περιέχει 30 mg, 45 mg ή 75 mg oseltamivir (ως φωσφορικό).

Δράση

Αντιιικό φάρμακο - αναστολέας νευραμινιδάσης. Το φωσφορικό Oseltamivir είναι ένας πρόδρομος του ενεργού μεταβολίτη oseltamivir carboxylate. Ο ενεργός μεταβολίτης είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των ενζύμων της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης. Η δραστικότητα της ιικής νευραμινιδάσης έχει σημαντική επίδραση τόσο στη διείσδυση του ιικού σωματιδίου σε μη μολυσμένα κύτταρα όσο και στην απελευθέρωση πρόσφατα παραχθέντων σωματιδίων ιού από τα μολυσμένα κύτταρα και στην περαιτέρω εξάπλωση μολυσματικών ιών στο σώμα. Το φάρμακο αναστέλλει την αντιγραφή και την παθογένεια των ιών της γρίπης Α και Β. Το φωσφορικό Oseltamivir (προφάρμακο) απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται αποτελεσματικά, κυρίως από ηπατικές εστεράσες, στον ενεργό μεταβολίτη του (καρβοξυλικό οσελταμιβίρη). Αυτή η ένωση δεν υφίσταται περαιτέρω μεταβολισμό και απεκκρίνεται στα ούρα. Λιγότερο από το 20% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η δέσμευση του καρβοξυλικού oseltamivir σε πρωτεΐνες ανθρώπινου πλάσματος είναι αμελητέα (3%). Το T0,5 του καρβοξυλικού oseltamivir είναι 6-10 ώρες.

Δοσολογία

Προφορικά. Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 13-17 ετών. Θεραπεία της γρίπης: 75 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το συντομότερο δυνατό εντός των πρώτων 2 ημερών από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης. Προφύλαξη μετά την έκθεση: 75 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το συντομότερο δυνατό εντός των πρώτων 2 ημερών από την επαφή με ένα μολυσμένο άτομο. Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης σε μια δεδομένη κοινότητα: 75 mg μία φορά την ημέρα για έως και 6 εβδομάδες. Παιδιά από 1 έως 12 ετών. Θεραπεία γρίπης: mw. 10-15 kg: 30 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες. mc. > 15 έως 23 kg: 45 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες. mc. > 23 έως 40 kg: 60 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες. mc. > 40 kg: 75 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το συντομότερο δυνατό εντός των δύο πρώτων ημερών από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης. Προφύλαξη μετά την έκθεση: mc. 10-15 kg: 30 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. mc. > 15 έως 23 kg: 45 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. mc. > 23 έως 40 kg: 60 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. mc. > 40 kg: 75 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης σε μια δεδομένη κοινότητα: δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης σε παιδιά ηλικίας 0-12 μηνών. Θεραπεία: 3 mg / kg σωματικού βάρους 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το συντομότερο δυνατό εντός των δύο πρώτων ημερών από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης. Οι παραπάνω συστάσεις δοσολογίας δεν προορίζονται για πρόωρα βρέφη, δηλαδή παιδιά. Προφύλαξη μετά από έκθεση στον ιό: η μισή ημερήσια θεραπευτική δόση, δηλαδή 3 mg / kg. μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Οι παραπάνω συστάσεις δοσολογίας δεν προορίζονται για πρόωρα μωρά, δηλαδή για παιδιά. Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης σε μια δεδομένη κοινότητα: δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης σε παιδιά ηλικίας 0-12 μηνών. Ειδικές ομάδες ασθενών. Δεν απαιτείται μείωση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς, ούτε σε ενήλικες ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε παιδιά με ηπατική δυσλειτουργία. Υπάρχουν ανεπαρκή κλινικά δεδομένα σε βρέφη και παιδιά (ηλικίας 12 ετών και κάτω) με νεφρική ανεπάρκεια για να είναι σε θέση να προσδιορίσουν τη συνιστώμενη δοσολογία σε αυτήν την ομάδα ασθενών. Νεφρική ανεπάρκεια σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 13-17 ετών. Θεραπεία της γρίπης - κάθαρση κρεατινίνης (CCr)> 60 ml / min: 75 mg δύο φορές ημερησίως. CCr> 30 έως 60 ml / min: 30 mg δύο φορές ημερησίως. CCr> 10 έως 30 ml / min: 30 mg μία φορά την ημέρα. CCr ≤ 10 ml / min: δεν συνιστάται η χορήγηση καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. ασθενείς με αιμοκάθαρση: 30 mg μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης. ασθενείς με περιτοναϊκή αιμοκάθαρση: 30 mg εφάπαξ δόση (δεδομένα που προέρχονται από μελέτες σε ασθενείς που υποβάλλονται σε CAPD, το oseltamivir carboxylate αναμένεται να καθαριστεί περισσότερο με APD. εάν κρίνεται απαραίτητο από νεφρολόγο, η θεραπεία μπορεί να αλλάξει από APD σε CAPD). Πρόληψη της γρίπης - CCr> 60 ml / min: 75 mg μία φορά την ημέρα. CCr> 30 έως 60 ml / min: 30 mg μία φορά την ημέρα. CCr> 10 έως 30 mL / min: 30 mg κάθε δεύτερη μέρα. CCr ≤ 10 ml / min: δεν συνιστάται η χορήγηση καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. ασθενείς αιμοκάθαρσης: 30 mg μετά από κάθε δεύτερη συνεδρία αιμοκάθαρσης. ασθενείς με περιτοναϊκή αιμοκάθαρση: 30 mg μία φορά την εβδομάδα (δεδομένα από μελέτες ασθενών που υποβάλλονται σε CAPD · το oseltamivir carboxylate αναμένεται να καθαριστεί περισσότερο με APD. εάν κριθεί απαραίτητο από νεφρολόγο, η θεραπεία μπορεί να αλλάξει από APD σε CAPD). Τρόπος δόσης. Οι ασθενείς που δεν μπορούν να καταπιούν κάψουλες μπορεί να λάβουν κατάλληλες δόσεις του εναιωρήματος. Εάν δεν διατίθεται φάρμακο σε σκόνη για πόσιμο εναιώρημα στην αγορά, ένα εναιώρημα μπορεί να παρασκευαστεί από κάψουλες.

Ενδείξεις

Θεραπεία γρίπης. Για χρήση σε ενήλικες και παιδιά, συμπεριλαμβανομένων των νεογέννητων νεογνών που εμφανίζουν συμπτώματα γρίπης όταν ο ιός της γρίπης κυκλοφορεί στην κοινότητα. Η θεραπεία ήταν αποτελεσματική όταν ξεκίνησε εντός δύο ημερών από τα πρώτα συμπτώματα. Πρόληψη της γρίπης. Πρόληψη μετά την έκθεση σε άτομα ηλικίας 1 έτους και άνω μετά από έκθεση σε κλινικά αναγνωρισμένο κρούσμα γρίπης, όπου ο ιός της γρίπης υπάρχει στην κοινότητα. Η σωστή χρήση ενός φαρμάκου για την πρόληψη της γρίπης πρέπει να βασίζεται σε ανάλυση κατά περίπτωση, λαμβάνοντας υπόψη τις περιστάσεις και την ιδιαιτερότητα του πληθυσμού που χρειάζεται προστασία. Σε εξαιρετικές περιστάσεις (π.χ. όταν κυκλοφορούν στελέχη δεν ταιριάζουν με τα στελέχη εμβολίου ή σε περίπτωση πανδημίας), εποχική προφύλαξη μπορεί να ληφθεί υπόψη για άτομα ηλικίας 1 έτους και άνω. Πρόληψη της γρίπης μετά την έκθεση σε βρέφη ηλικίας κάτω του 1 έτους κατά τη διάρκεια πανδημίας γρίπης. Το Oseltamovir δεν είναι υποκατάστατο του εμβολιασμού κατά της γρίπης. Η χρήση αντιιικών φαρμάκων για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης πρέπει να βασίζεται σε επίσημες συστάσεις. Η απόφαση για χρήση του oseltamivir για θεραπεία και προφύλαξη θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη τα χαρακτηριστικά των κυκλοφορούντων ιών της γρίπης, τις διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την ευαισθησία των ιών στα φάρμακα σε μια δεδομένη εποχή και τον αντίκτυπο της νόσου σε διαφορετικές γεωγραφικές περιοχές και πληθυσμούς ασθενών.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

Προφυλάξεις

Το Oseltamivir είναι αποτελεσματικό μόνο για ασθένειες που προκαλούνται από ιούς της γρίπης. Η προστασία έναντι της γρίπης διαρκεί μόνο για όσο διάστημα χορηγείται το παρασκεύασμα. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του oseltamivir δεν έχουν τεκμηριωθεί σε άτομα με ασθένειες τόσο σοβαρές ή ασταθείς που θεωρούνται ένδειξη για άμεση νοσηλεία. Η αποτελεσματικότητα του oseltamivir τόσο για θεραπευτικούς όσο και για προφυλακτικούς σκοπούς σε ανοσοκατεσταλμένα άτομα ή σε άτομα με χρόνια καρδιακή και / ή αναπνευστική νόσο δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τον προσδιορισμό της δόσης του oseltamivir για πρόωρα βρέφη (<36 εβδομάδες μετά την εννοιολογική ηλικία). Απαιτείται μείωση της δόσης σε ενήλικες και εφήβους ασθενείς (ηλικίας 13-17 ετών) με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν επαρκή κλινικά δεδομένα για τον προσδιορισμό της δοσολογίας σε βρέφη και παιδιά (ηλικίας 1 έτους και άνω) με νεφρική ανεπάρκεια. Λόγω του κινδύνου νευροψυχιατρικών συμβάντων, οι ασθενείς με γρίπη θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για αλλαγές συμπεριφοράς και οι κίνδυνοι και τα οφέλη της συνέχισης της θεραπείας θα πρέπει να σταθμίζονται προσεκτικά για κάθε ασθενή.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Ενήλικες και έφηβοι. Πολύ συχνές: πονοκέφαλος, ναυτία. Συχνές: βρογχίτιδα, απλός έρπης, ρινοφαρυγγίτιδα, λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, ιγμορίτιδα, αϋπνία, βήχας, πονόλαιμος, ρινική καταρροή, έμετος, κοιλιακός πόνος (συμπεριλαμβανομένου του ανώτερου κοιλιακού άλγους), δυσπεψία, πονοκέφαλος και ζάλη ίλιγγος), κόπωση, πυρετός, πόνος στα άκρα. Όχι συχνές: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αλλοιωμένο επίπεδο συνείδησης, σπασμοί, αρρυθμίες, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, έκζεμα, δερματίτιδα, εξάνθημα, κνίδωση. Σπάνιες: θρομβοκυτταροπενία, αναφυλακτικές αντιδράσεις, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, διέγερση, ανώμαλη συμπεριφορά, ανησυχία, σύγχυση, αυταπάτες, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις, εφιάλτες, αυτο-ακρωτηριασμός, οπτικές διαταραχές, γαστρεντερική αιμορραγία, αιμορραγική κολίτιδα, φλεγμονώδης ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια, φλεγμονή ήπαρ, αγγειοοίδημα, πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Το προφίλ ασφάλειας του oseltamivir σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς και σε ασθενείς σε κίνδυνο (ασθενείς με υψηλότερο κίνδυνο επιπλοκών από γρίπη, π.χ. ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με χρόνια καρδιακή ή αναπνευστική νόσο) ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε σε ενήλικες ή / και ) έφηβοι χωρίς συννοσηρότητες. Παιδιά. Πολύ συχνές: βήχας, ρινική συμφόρηση, έμετος. Συχνές: μέση ωτίτιδα, πονοκέφαλος, επιπεφυκίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ερυθρότητας των ματιών, απόρριψη από τα μάτια και πόνος στα μάτια), πόνος στο αυτί, καταρροή, κοιλιακός πόνος (συμπεριλαμβανομένου του άνω κοιλιακού άλγους), δυσπεψία, ναυτία. Όχι συχνές: διαταραχές του τυμπάνου, δερματίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της αλλεργικής και ατοπικής δερματίτιδας). Το προφίλ ασφάλειας σε παιδιά με βρογχικό άσθμα ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε σε παιδιά χωρίς συννοσηρότητα. Το προφίλ ασφάλειας σε βρέφη ηλικίας κάτω του 1 έτους ήταν παρόμοιο με αυτό σε παιδιά ηλικίας 1 έτους και άνω. Σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς (συμπεριλαμβανομένων των παιδιών ηλικίας 1 έως 12 ετών), το προφίλ ασφάλειας ήταν το ίδιο με αυτό που παρατηρήθηκε προηγουμένως σε κλινικές δοκιμές προφύλαξης από oseltamivir.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η γρίπη έχει συσχετιστεί με δυσμενείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη και το αγέννητο παιδί και τον κίνδυνο σοβαρών γενετικών ανωμαλιών, συμπεριλαμβανομένων των συγγενών καρδιακών ανωμαλιών. Τα δεδομένα σχετικά με την έκθεση στο oseltamivir σε έγκυες γυναίκες από αναφορές μετά την κυκλοφορία του προϊόντος και από μελέτες παρατήρησης (περισσότερα από 1000 αποτελέσματα έκθεσης του πρώτου τριμήνου) δείχνουν ότι δεν υπάρχουν εμβρυϊκές / νεογνικές δυσπλασίες του oseltamivir. Ωστόσο, σε μια μελέτη παρατήρησης, παρόλο που ο συνολικός κίνδυνος συγγενών δυσπλασιών δεν αυξήθηκε, τα αποτελέσματα για σοβαρές συγγενείς καρδιακές ανωμαλίες που διαγνώστηκαν εντός 12 μηνών από τη γέννηση ήταν μικτά.Σε αυτή τη μελέτη, η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών συγγενών καρδιακών παθήσεων μετά από έκθεση σε oseltamivir κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης ήταν 1,76% (7 βρέφη από 397 εγκυμοσύνες) σε σύγκριση με 1,01% στις εγκυμοσύνες στον γενικό πληθυσμό χωρίς έκθεση (Odds Ratio 1, 75, 95% διάστημα εμπιστοσύνης 0,51 έως 5,98). Η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων είναι ασαφής καθώς η μελέτη είχε περιορισμένη ισχύ. Επιπλέον, η μελέτη ήταν πολύ μικρή για να αξιολογηθεί αξιόπιστα κάθε συγκεκριμένος τύπος σοβαρού γενετικού ελαττώματος. Επιπλέον, οι πληθυσμοί που εκτέθηκαν σε oseltamivir και οι μη εκτεθειμένοι πληθυσμοί δεν μπορούσαν να συγκριθούν πλήρως, ιδίως όσον αφορά το εάν έχουν προσβληθεί ή όχι από τη γρίπη. Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να εξεταστεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν είναι απαραίτητο και μετά από εξέταση των διαθέσιμων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια, τα οφέλη και την παθογένεια του κυκλοφορούντος στελέχους του ιού της γρίπης. Περιορισμένα δεδομένα δείχνουν ότι το oseltamivir και ο ενεργός μεταβολίτης απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, ωστόσο οι συγκεντρώσεις είναι τόσο χαμηλές που η δόση σε βρέφος που θηλάζει είναι υποθεραπευτική. Λαμβάνοντας υπόψη τις παραπάνω πληροφορίες, την παθογένεια του κυκλοφορούντος ιού της γρίπης και την υποκείμενη ασθένεια της θηλάζουσας γυναίκας, η χορήγηση του oseltamivir μπορεί να εξεταστεί εάν υπάρχουν σημαντικά πιθανά οφέλη για τη θηλάζουσα μητέρα. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγή.

Αλληλεπιδράσεις

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του oseltamivir, όπως η χαμηλή δέσμευση πρωτεϊνών και ο μεταβολισμός ανεξάρτητα από το CYP450 και τη γλυκουρονιδάση, υποδηλώνουν ότι οι κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μέσω αυτών των μηχανισμών είναι απίθανες. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία που λαμβάνουν ταυτόχρονα προβενεσίδη. Η ταυτόχρονη χρήση προβενεσίδης, η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας της ανιονικής οδού της νεφρικής σωληναριακής έκκρισης, οδηγεί σε κατά προσέγγιση διπλάσια αύξηση της έκθεσης στον ενεργό μεταβολίτη του oseltamivir. Το Oseltamivir δεν έχει κινητική αλληλεπίδραση με την αμοξικιλλίνη, η οποία αποβάλλεται μέσω της ίδιας οδού, γεγονός που υποδηλώνει ότι η αλληλεπίδραση του oseltamivir με αυτήν την οδό είναι ασθενής. Οι κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις λόγω ανταγωνισμού για νεφρική σωληναριακή έκκριση είναι απίθανο λόγω των γνωστών περιθωρίων ασφαλείας για τις περισσότερες από αυτές τις ουσίες, τον τρόπο απομάκρυνσης του ενεργού μεταβολίτη (σπειραματική και ανιονική διήθηση, σωληναριακή έκκριση) και την ικανότητα αυτών των οδών απέκκρισης. Ωστόσο, θα πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση oseltamivir σε άτομα που λαμβάνουν συν-εκκριθείσες ουσίες με στενό θεραπευτικό περιθώριο, όπως χλωροπροπαμίδη, μεθοτρεξάτη και φαινυλβουταζόνη. Δεν υπήρχαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ του oseltamivir ή των κύριων μεταβολιτών του όταν συγχορηγήθηκαν με παρακεταμόλη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σιμετιδίνη ή αντιόξινα (υδροξείδια μαγνησίου και αργιλίου, ανθρακικό ασβέστιο), ριμανταδίνη ή βαρφαρίνη (σε σταθερά άτομα που έλαβαν γρίπη και χωρίς βαρφαρίνη).

Τιμή

Ebilfumin, τιμή 100% PLN 57,35

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Oseltamivir