Εξασφαλίστε

1 φιαλίδιο (1,3 ml) περιέχει 9,75 mg αριπιπραζόλης.

Δράση

Αντιψυχωσικό φάρμακο. Η αριπιπραζόλη εμφανίζει συνδυασμένη μερική δράση αγωνιστή στον υποδοχέα ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-ΗΤ1α και ανταγωνιστές στον υποδοχέα σεροτονίνης 5-ΗΤ2α. In vitro, δείχνει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και D3, σεροτονίνης 5-ΗΤ1α και 5-ΗΤ2α και μέτρια συγγένεια για τους υποδοχείς ντοπαμίνης D4, σεροτονίνης 5-ΗΤ2c και 5-ΗΤ7, καθώς και α-αδρενεργικούς και ισταμίνης Η1 υποδοχείς. Η αριπιπραζόλη εμφανίζει επίσης μέτρια συγγένεια για θέσεις επαναπρόσληψης σεροτονίνης, αλλά δεν έχει σημαντική συγγένεια για τους μουσκαρινικούς υποδοχείς. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή χορήγηση είναι 100%. Η AUC της αριπιπραζόλης στις πρώτες 2 ώρες μετά την ενδομυϊκή ένεση ήταν 90% μεγαλύτερη από την AUC μετά την ίδια δόση του σκευάσματος δισκίου. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η αριπιπραζόλη και η δεϋδρο-αριπιπραζόλη (ο ενεργός μεταβολίτης) συνδέονται περισσότερο από 99% με τις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως αλβουμίνη. Η αριπιπραζόλη μεταβολίζεται εκτεταμένα από το ήπαρ, με τη μεσολάβηση των ενζύμων CYP3A4 και CYP2D6. Σε σταθερή κατάσταση, ο ενεργός μεταβολίτης, η δεϋδρο-αριπιπραζόλη, αντιπροσωπεύει περίπου το 40% της AUC της αριπιπραζόλης στο πλάσμα. Η αριπιπραζόλη απεκκρίνεται κυρίως ως μεταβολίτες στα ούρα - 27% και τα κόπρανα - 60%. Το T0.5 είναι περίπου 75 ώρες σε ασθενείς με αυξημένη δραστηριότητα CYP2D6 και περίπου 146 ώρες σε ασθενείς με μειωμένη δραστηριότητα CYP2D6.

Δοσολογία

Ενδομυϊκά (στον δελτοειδή μυ ή βαθιά στον γλουτιαίο μυ, αποφεύγοντας τις λιπαρές περιοχές). Ενήλικες Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 9,75 mg (1,3 ml) ως εφάπαξ ένεση. Η αποτελεσματική δόση είναι 5,25-15 mg χορηγούμενη ως εφάπαξ ένεση. Μπορεί να χορηγηθεί χαμηλότερη δόση 5,25 mg (0,7 ml) με βάση την ατομική κλινική κρίση, η οποία θα πρέπει επίσης να περιλαμβάνει εξέταση των φαρμάκων που έχουν ήδη δοθεί είτε για συντήρηση είτε για οξεία θεραπεία. Μια δεύτερη ένεση μπορεί να χορηγηθεί 2 ώρες μετά την πρώτη ένεση βάσει κλινικής κρίσης, με όχι περισσότερες από 3 ενέσεις κάθε 24 ώρες. Η μέγιστη ημερήσια δόση της αριπιπραζόλης είναι 30 mg (συμπεριλαμβανομένων όλων των μορφών αριπιπραζόλης). Παιδιά και έφηβοι: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 0-17 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Ειδικές ομάδες ασθενών. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε άτομα με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Επειδή δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται προσεκτικά. Η υψηλότερη ημερήσια δόση των 30 mg πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε αυτή την ομάδα ασθενών. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Σε ηλικιωμένους ασθενείς (65 ετών και άνω), θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη χαμηλότερη αρχική δόση, εάν το επιτρέπουν οι κλινικές περιστάσεις. Η δόση της αριπιπραζόλης θα πρέπει να μειώνεται όταν συγχορηγείται με έναν παράγοντα που αναστέλλει έντονα το CYP3A4 ή το CYP2D6. Όταν ο αναστολέας CYP3A4 ή CYP2D6 αποσυρθεί από τη συνδυαστική θεραπεία, η δόση της αριπιπραζόλης θα πρέπει να αυξηθεί. Η δόση της αριπιπραζόλης πρέπει να αυξάνεται όταν συγχορηγείται με έντονα επαγωγείς του CYP3A4. Μετά την απόσυρση του επαγωγέα CYP3A4, η δόση της αριπιπραζόλης θα πρέπει να μειωθεί ξανά στη συνιστώμενη δόση. Το παρασκεύασμα είναι έτοιμο για χρήση και προορίζεται για βραχυπρόθεσμη χρήση.

Ενδείξεις

Ταχεία αντιμετώπιση του άγχους και της διαταραγμένης συμπεριφοράς σε ενήλικες ασθενείς με σχιζοφρένεια ή σε ασθενείς με μανιακά επεισόδια σε διπολική διαταραχή όταν η στοματική θεραπεία δεν είναι κατάλληλη. Η θεραπεία με ενέσιμο διάλυμα αριπιπραζόλης θα πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατόν κλινικά και θα πρέπει να ξεκινήσει θεραπεία με στοματική αριπιπραζόλη.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

Προφυλάξεις

Μην χορηγείτε το παρασκεύασμα ενδοφλεβίως ή υποδορίως. Η αποτελεσματικότητα του ενέσιμου διαλύματος αριπιπραζόλης σε ασθενείς με άγχος και διαταραχή συμπεριφοράς δεν έχει τεκμηριωθεί σε όρους διαφορετικές από τη σχιζοφρένεια και τα μανιακά επεισόδια στη διπολική διαταραχή. Εάν η θεραπεία με παρεντερική βενζοδιαζεπίνη θεωρείται απαραίτητη εκτός από τη θεραπεία με αριπιπραζόλη για Ενέσιμη μορφή, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπερβολική καταστολή και ορθοστατική πτώση της αρτηριακής πίεσης. Οι ασθενείς που λαμβάνουν ενέσιμο διάλυμα αριπιπραζόλης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για ορθοστατική υπόταση. Η αρτηριακή πίεση, ο καρδιακός ρυθμός, ο αναπνευστικός ρυθμός και το επίπεδο συνείδησης πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του ενέσιμου διαλύματος αριπιπραζόλης δεν έχουν αξιολογηθεί σε ασθενείς με αλκοόλ ή τοξικομανία. Με την αντιψυχωσική θεραπεία, η κλινική βελτίωση μπορεί να συμβεί μέσα σε λίγες ημέρες έως αρκετές εβδομάδες. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε αντιψυχωσική θεραπεία θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία αυτοκτονικής συμπεριφοράς. Η εμφάνιση αυτοκτονικής συμπεριφοράς έχει αναφερθεί λίγο μετά την έναρξη ή την αλλαγή της αντιψυχωσικής θεραπείας. Η θεραπεία με αριπιπραζόλη σε ασθενείς υψηλού κινδύνου θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. Η αριπιπραζόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο (ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ισχαιμικής νόσου, καρδιακής ανεπάρκειας ή διαταραχών αγωγιμότητας), εγκεφαλοαγγειακής νόσου, καταστάσεις που προδιαθέτουν υπόταση (αφυδάτωση, μείωση όγκου και θεραπεία με αντιυπερτασικά φάρμακα) ή αρτηριακή υπέρταση, συμπεριλαμβανομένης της προοδευτικής ή κακοήθειας. Λόγω του κινδύνου φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE), όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πρέπει να προσδιορίζονται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το προϊόν και να εφαρμόζονται τα κατάλληλα προληπτικά μέτρα. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό παράτασης του QT. Εάν εμφανιστούν σημεία ή συμπτώματα όψιμης δυσκινησίας, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η μείωση της δόσης ή η διακοπή.Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν προσωρινά ή ακόμη και να προκύψουν μετά τη διακοπή της θεραπείας. Ακαθησία και παρκινσονισμός έχουν παρατηρηθεί σε παιδιατρικές κλινικές δοκιμές με αριπιπραζόλη. Εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα άλλων εξωπυραμιδικών διαταραχών, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η μείωση της δόσης και η στενή κλινική παρακολούθηση. Εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου (NMS) ή ανεξήγητου υψηλού πυρετού χωρίς άλλες εκδηλώσεις NMS, θα πρέπει να διακοπεί η θεραπεία με όλα τα αντιψυχωσικά, συμπεριλαμβανομένης της αριπιπραζόλης. Η αριπιπραζόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν ιστορικό διαταραχής επιληπτικών κρίσεων ή έχουν καταστάσεις που σχετίζονται με επιληπτικές κρίσεις. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση που σχετίζεται με τη νόσο του Αλτσχάιμερ και έλαβαν αριπιπραζόλη είχαν αυξημένο κίνδυνο θανάτου σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (οι ασθενείς που έλαβαν αριπιπραζόλη είχαν επίπτωση 3,5%, εικονικό φάρμακο έως 1,7%). ; οι περισσότεροι θάνατοι φάνηκαν να σχετίζονται είτε με καρδιαγγειακά (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, ξαφνικός θάνατος) είτε με λοιμώδη (π.χ. πνευμονία). Σε ηλικιωμένους έχουν αναφερθεί εγκεφαλικές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικές ισχαιμικές προσβολές), συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων Το παρασκεύασμα δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία ψυχώσεων που σχετίζονται με την άνοια. Ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά, συμπεριλαμβανομένης της αριπιπραζόλης, θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα που σχετίζονται με υπεργλυκαιμία (όπως υπερβολική δίψα, πολυουρία, αυξημένη όρεξη και αδυναμία). ασθενείς με διαβήτη ή παράγοντες κινδύνου για διαβήτη θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την επιδείνωση του γλυκαιμικού ελέγχου. Ενδέχεται να εμφανίσετε συμπτώματα αλλεργικής αντίδρασης ενώ παίρνετε αριπιπραζόλη. Η αύξηση βάρους πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε εφήβους με διπολική διαταραχή και η μείωση της δόσης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη εάν η αύξηση βάρους είναι κλινικά σημαντική. Η χρήση αντιψυχωσικών συσχετίζεται με επιβράδυνση της κινητικότητας του οισοφάγου και τον κίνδυνο αναρρόφησης - το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που κινδυνεύουν από πνευμονία αναρρόφησης. Έχει αναφερθεί παθολογικός εθισμός στα τυχερά παιχνίδια σε ασθενείς που παίρνουν το φάρμακο (ανεξάρτητα από το αν αυτοί οι ασθενείς έχουν παίξει στο παρελθόν, ασθενείς με ιστορικό εθισμού στα τυχερά παιχνίδια μπορεί να διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αυτού του αποτελέσματος και θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά) την ανάγκη να ξοδεύουμε χρήματα, λαιμαργία ή καταναγκαστική υπερκατανάλωση τροφής και άλλες παρορμητικές ή καταναγκαστικές συμπεριφορές. Σε περίπτωση παρότρυνσης, θα πρέπει να εξεταστεί η προσαρμογή της δόσης ή η διακοπή της θεραπείας. Παρά την υψηλή συχνότητα συνύπαρξης διπολικής διαταραχής Ι και ADHD, τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της ταυτόχρονης χρήσης του παρασκευάσματος και των διεγερτικών είναι πολύ περιορισμένα - πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των φαρμάκων. Δεν υπάρχει εμπειρία σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Ανεπιθύμητη δραστηριότητα

Συχνές: σακχαρώδης διαβήτης, αϋπνία, άγχος, ανησυχία (ειδικά κίνηση), ακάθεια, εξωπυραμιδική διαταραχή, τρόμος, κεφαλαλγία, καταστολή, υπνηλία, ζάλη, θολή όραση, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, ναυτία, υπερσυσσωμάτωση, έμετος, κόπωση. Όχι συχνές: υπερπρολακτιναιμία, υπεργλυκαιμία, κατάθλιψη, υπερσεξουαλικότητα, όψιμη δυσκινησία, δυστονία, διπλωπία, ταχυκαρδία, αυξημένη διαστολική αρτηριακή πίεση, ορθοστατική υπόταση, λόξυγγας, ξηροστομία. Μη γνωστές: λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοκυτταροπενία, αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. αναφυλακτική αντίδραση, αγγειοοίδημα συμπεριλαμβανομένου πρήξιμο της γλώσσας, πρήξιμο προσώπου, κνησμός ή κνίδωση), διαβητικό υπεροσμωμικό κώμα, κετοξέωση, υπονατριαιμία, ανορεξία, απώλεια βάρους, αύξηση βάρους, αύξηση βάρους απόπειρες αυτοκτονίας, αυτοκτονικές σκέψεις και ολοκληρωμένη αυτοκτονία, παθολογικός εθισμός στα τυχερά παιχνίδια, διαταραχές ελέγχου παλμών, λαιμαργία, καταναγκαστική ανάγκη να ξοδεψουν χρήματα, ποριομανία, επιθετική συμπεριφορά, υπερβολική διέγερση, νευρικότητα, κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο (NMS), σπασμοί grand mal, σύνδρομο σεροτονίνης διαταραχή της ομιλίας, ξαφνικός ανεξήγητος θάνατος, Torsades de pointes, παράταση QT, κοιλιακές αρρυθμίες, καρδιακή ανακοπή, βραδυκαρδία, φλεβική θρομβοεμβολή (συμπεριλαμβανομένης πνευμονικής εμβολής και θρόμβωσης βαθιάς φλέβας), υπέρταση, συγκοπή, πνευμονία αναρρόφησης, σπασμός λάρυγγας, σπασμός του στοματοφάρυγγα, φλεγμονή του παγκρέατος , δυσφαγία, διάρροια, κοιλιακή δυσφορία, δυσφορία στο στομάχι, ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα, ίκτερος, αυξημένη αμινοτρανσφεράση αλανίνης (ALT), αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST), αυξημένη γαμμαγλουταμυλοτρανσφεράση (GGTP), αυξημένη αλκαλική φωσφατάση , φωτοαλλεργική αντίδραση, αλωπεκία, υπεριδρωσία, διάσπαση ραβδωτών μυών (ραβδομυόλυση), μυαλγία, δυσκαμψία, ακράτεια ούρων, κατακράτηση ούρων, σύνδρομο στέρησης νεογνών, πριαπισμός, διαταραχές ρύθμισης θερμοκρασίας (π.χ. υποθερμία, πυρεξία), πόνος στο στήθος, περιφερικό οίδημα, αύξηση γλυκόζης στο αίμα, αύξηση γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης, διακυμάνσεις γλυκόζης στο αίμα, φωσφοκινάση κρεατίνης. Τα συμπτώματα δυστονίας (παρατεταμένες μη φυσιολογικές συσπάσεις των μυϊκών ομάδων) ενδέχεται να εμφανιστούν σε ευαίσθητους ασθενείς κατά τις πρώτες ημέρες θεραπείας. Αν και αυτά τα συμπτώματα μπορούν να εμφανιστούν σε χαμηλές δόσεις, εμφανίζονται συχνότερα και με μεγαλύτερη σοβαρότητα με υψηλή ισχύ και σε υψηλότερες δόσεις αντιψυχωσικής πρώτης γενιάς. Έχει παρατηρηθεί αυξημένος κίνδυνος οξείας δυστονίας σε άνδρες και νεότερες ηλικιακές ομάδες. Αυξήθηκαν καθώς και μειώσεις στα επίπεδα προλακτίνης στον ορό σε σύγκριση με τις μετρήσεις κατά την έναρξη έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν αριπιπραζόλη.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί σαφώς τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Τα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά (συμπεριλαμβανομένης της αριπιπραζόλης) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης διατρέχουν κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων εξωπυραμιδικής ή / και απόσυρσης, τα οποία μπορεί να ποικίλλουν σε σοβαρότητα και διάρκεια μετά τον τοκετό. . Έχουν παρατηρηθεί αναταραχή, υπερτονία, υπόταση, τρόμος, υπνηλία, σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας ή διαταραχές σίτισης. Κατά συνέπεια, τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Η αριπιπραζόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η αριπιπραζόλη λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα. Η αριπιπραζόλη δεν επηρέασε τη γονιμότητα με βάση δεδομένα από μελέτες τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα.

Σχόλια

Η αριπιπραζόλη έχει μικρή ή μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών λόγω πιθανών επιδράσεων στο ΚΝΣ και στην όραση (π.χ. καταστολή, υπνηλία, συγκοπή, θολή όραση, διπλωπία).

Αλληλεπιδράσεις

Επιδράσεις από μελέτες με από του στόματος αριπιπραζόλη. Λόγω του α1-αδρενεργικού ανταγωνισμού, η αριπιπραζόλη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις ορισμένων αντιυπερτασικών παραγόντων. Δεδομένων των πρωτογενών επιδράσεων της αριπιπραζόλης στο ΚΝΣ, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η αριπιπραζόλη συγχορηγείται με φάρμακα του ΚΝΣ με επικαλυπτόμενες παρενέργειες (όπως καταστολή) ή με αλκοόλ. Χρησιμοποιήστε με προσοχή με φάρμακα που προκαλούν παράταση του QT ή διαταραχές του ηλεκτρολύτη. Η ταυτόχρονη χορήγηση ενέσιμου διαλύματος λοραζεπάμης δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική του ενέσιμου διαλύματος αριπιπραζόλης. Ωστόσο, σε μια μελέτη μίας δόσης με ενδομυϊκή χορήγηση αριπιπραζόλης (15 mg) σε υγιή άτομα ταυτόχρονα με ενδομυϊκή χορήγηση λοραζεπάμης (2 mg), το μέγεθος της καταστολής ήταν μεγαλύτερο με την ταυτόχρονη χορήγηση από ό, τι με την αριπιπραζόλη μόνο. Ο ανταγωνιστής υποδοχέα Η2 φαμοτιδίνη μειώνει το ρυθμό απορρόφησης της αριπιπραζόλης, αλλά αυτό το αποτέλεσμα δεν είναι κλινικά σχετικό. Η αριπιπραζόλη μεταβολίζεται με διάφορους τρόπους, συμπεριλαμβανομένων των ενζύμων CYP2D6 και CYP3A4. Ωστόσο, δεν μεταβολίζεται από ένζυμα της ομάδας CYP1A, επομένως δεν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιούνται ειδικές δόσεις για καπνιστές. Ο ισχυρός αναστολέας της CYP2D6 κινιδίνης αυξάνει την AUC της αριπιπραζόλης κατά 107%, ενώ η Cmax παραμένει αμετάβλητη. Η AUC και η Cmax της δεϋδρο-αριπιπραζόλης, του ενεργού μεταβολίτη, μειώθηκαν κατά 32% και 47%. Εάν η κινιδίνη και η αριπιπραζόλη χορηγούνται ταυτόχρονα, η δόση της αριπιπραζόλης θα πρέπει να μειωθεί κατά περίπου το ήμισυ της συνταγογραφούμενης δόσης. Άλλοι ισχυροί αναστολείς του CYP2D6, όπως η φλουοξετίνη και η παροξετίνη, μπορεί να έχουν παρόμοια αποτελέσματα και η δόση θα πρέπει να μειωθεί ομοίως σε τέτοιες περιπτώσεις. Ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 (κετοκοναζόλη) αυξάνει το AUC και το Cmax της αριπιπραζόλης κατά 63% και 37%, αντίστοιχα, και το AUC και το Cmax της δεϋδρο-αριπιπραζόλης κατά 77% και 43%, αντίστοιχα. Στην ομάδα χαμηλού CYP2D6, η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων CYP3A4 μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της αριπιπραζόλης στο πλάσμα, σε σύγκριση με αυτές των αναστολέων του CYP2D6. Όταν η κετοκοναζόλη ή άλλοι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με την αριπιπραζόλη, το αναμενόμενο όφελος θα πρέπει να αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για τον ασθενή. Όταν η κετοκοναζόλη συγχορηγείται με αριπιπραζόλη, η συνταγογραφούμενη δόση αριπιπραζόλης θα πρέπει να μειωθεί κατά περίπου το ήμισυ. Άλλα φάρμακα που αναστέλλουν έντονα τη δράση του CYP3A4, όπως οι αναστολείς της ιτρακοναζόλης και της πρωτεάσης του HIV, μπορεί να έχουν παρόμοια αποτελέσματα με την κετοκοναζόλη και η δοσολογία θα πρέπει να μειωθεί παρόμοια σε τέτοιες περιπτώσεις. Με τη διακοπή του αναστολέα CYP2D6 ή 3A4, η δόση της αριπιπραζόλης θα πρέπει να αυξηθεί στο επίπεδο πριν από την έναρξη της ταυτόχρονης θεραπείας. Όταν ασθενείς ασθενείς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ., διλτιαζέμη ή εσσιταλοπράμη) ή CYP2D6 χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με την αριπιπραζόλη, ενδέχεται να αναμένονται μέτριες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις της αριπιπραζόλης. Μετά τη συγχορήγηση καρβαμαζεπίνης, ενός ισχυρού επαγωγέα του CYP3A4, ο γεωμετρικός μέσος όρος Cmax και AUC της αριπιπραζόλης μειώθηκε κατά 68% και 73%, αντίστοιχα, αυτών των παραμέτρων όταν χορηγήθηκε μόνο η αριπιπραζόλη (30 mg). Ομοίως, για την δεϋδρο-αριπιπραζόλη, ο γεωμετρικός μέσος όρος Cmax και AUC μετά τη συγχορήγηση καρβαμαζεπίνης ήταν 69% και 71% χαμηλότερος, αντίστοιχα, από εκείνους με θεραπεία μόνο με αριπιπραζόλη. Έτσι, η δόση της αριπιπραζόλης θα πρέπει να διπλασιαστεί όταν συγχορηγείται με καρβαμαζεπίνη. Άλλοι ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 (όπως ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, πριμιδόνη, εφαβιρένζη, νεβιραπίνη και St. John's Wort) αναμένεται να έχουν παρόμοια αποτελέσματα και επομένως η δόση θα πρέπει να αυξηθεί παρόμοια. Μετά τη διακοπή ενός ισχυρού επαγωγέα CYP3A4, η δόση της αριπιπραζόλης θα πρέπει να μειωθεί στη συνιστώμενη δόση. Η συγχορήγηση βαλπροϊκού ή λιθίου με αριπιπραζόλη δεν είχε ως αποτέλεσμα κλινικά σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις της αριπιπραζόλης. Η συγχορήγηση ενέσιμου διαλύματος αριπιπραζόλης δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική του ενέσιμου διαλύματος λοραζεπάμης. Ωστόσο, σε μια μελέτη μίας δόσης με ενδομυϊκή χορήγηση αριπιπραζόλης (15 mg) σε υγιή άτομα ταυτόχρονα με ενδομυϊκή χορήγηση λοραζεπάμης (2 mg), η παρατηρούμενη ορθοστατική πτώση της αρτηριακής πίεσης ήταν μεγαλύτερη με το συνδυασμό σε σύγκριση με εκείνη μόνο με τη λοραζεπάμη. Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, δόσεις αριπιπραζόλης 10-30 mg / ημέρα δεν είχαν σημαντική επίδραση στον μεταβολισμό των υποστρωμάτων CYP2D6 (αναλογία δεξτρομεθορφάνης / 3-μεθοξυμορφανίνης), 2C9 (βαρφαρίνη), 2C19 (ομεπραζόλη) και 3Α4 (δεξτρομεθορφάνη). Επιπλέον, in vitro, η αριπιπραζόλη και η δεϋδρο-αριπιπραζόλη δεν άλλαξαν το μεταβολισμό από το CYP1A2. Επομένως, είναι απίθανο να εμφανιστούν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτά τα ένζυμα. Όταν η αριπιπραζόλη χορηγήθηκε με βαλπροϊκό, λίθιο ή λαμοτριγίνη, δεν υπήρχε κλινικά σημαντική αλλαγή στις συγκεντρώσεις βαλπροϊκού, λιθίου ή λαμοτριγίνης. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις συνδρόμου σεροτονίνης σε ασθενείς που έλαβαν αριπιπραζόλη και ενδέχεται να εμφανιστούν πιθανά σημεία και συμπτώματα για αυτήν την πάθηση, ιδιαίτερα με την ταυτόχρονη χρήση άλλων σεροτονεργικών παραγόντων όπως SSRIs / SNRIs ή φάρμακα που είναι γνωστό ότι αυξάνουν τα επίπεδα της αριπιπραζόλης.

Τιμή

Abilify, 100% τιμή 19,82 PLN

Το παρασκεύασμα περιέχει την ουσία: Aripiprazole