Β-αποκλειστές: ενδείξεις, τύποι και παρενέργειες

Οι βήτα-αναστολείς, επίσης γνωστοί ως βήτα-αποκλειστές ή βήτα-συμπαθολυτικά, είναι ανταγωνιστές των β1 και β2 υποδοχέων, έχουν έτσι ανασταλτική επίδραση στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα. Μέσω της δράσης τους, οι β-αποκλειστές επηρεάζουν τη λειτουργία σχεδόν ολόκληρου του σώματος. Για πολλά χρόνια, οι β-αποκλειστές αποτελούν τα βασικά φάρμακα στην καρδιολογία, αλλά χρησιμοποιούνται επίσης σε πολλές άλλες ασθένειες.

Οι β-αποκλειστές είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται κυρίως στην καρδιολογία (κυρίως σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση και σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο), αλλά και στη θεραπεία άλλων ασθενειών. Οι β-αποκλειστές λειτουργούν στο σώμα καταστέλλοντας το συμπαθητικό νευρικό σύστημα.

Το συμπαθητικό νευρικό σύστημα ανήκει στο αυτόνομο νευρικό σύστημα, το οποίο ρυθμίζει τη λειτουργία πολλών συστημάτων στο σώμα μας. Το συμπαθητικό νευρικό σύστημα μπορεί επίσης να ονομαστεί διεγερτικό, επειδή βοηθά ένα άτομο να αντιμετωπίσει αγχωτικές καταστάσεις. Έχει γίνει αποδεκτό ότι το συμπαθητικό νευρικό σύστημα είναι ένα σύστημα «μάχης και πτήσης» επειδή οι ενέργειές του, όπως η αύξηση του καρδιακού ρυθμού, η συστολή των αιμοφόρων αγγείων και η αύξηση του αναπνευστικού ρυθμού, βοηθά το σώμα να αντέξει σε διάφορες απειλές.

Οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται σε διάφορα όργανα. Οι υποδοχείς Β1 βρίσκονται κυρίως στην καρδιά και χάρη σε αυτούς αυξάνεται ο καρδιακός ρυθμός, αυξάνεται η συσταλτικότητα και αυξάνεται η αγωγιμότητα στο αγωγό διέγερσης. Επιπλέον, οι υποδοχείς β1 αυξάνουν επίσης την έκκριση ρενίνης στα νεφρά και ενεργοποιούν την αμυλάση στους πεπτικούς αδένες.

Με τη σειρά τους, οι υποδοχείς β2 παίζουν σημαντικό ρόλο στη χαλάρωση των στεφανιαίων αγγείων και έχουν χαλαρωτική επίδραση στον λείο μυ των βρόγχων, της ουροδόχου κύστης, της μήτρας και του γαστρεντερικού σωλήνα (ως αποτέλεσμα, η εντερική οδός μειώνεται). Η διέγερση των β2 υποδοχέων επηρεάζει επίσης το μεταβολισμό μας αυξάνοντας τη γλυκογονόλυση και τη γλυκονεογένεση στο ήπαρ, αυξάνοντας τη λιπόλυση στον λιπώδη ιστό και αυξάνοντας τη γλυκογονόλυση στους σκελετικούς μύες. Αυτή η δράση στοχεύει στην απελευθέρωση ενεργειακών αποθεμάτων από ιστούς, τα οποία μπορούν στη συνέχεια να χρησιμοποιηθούν από τον οργανισμό σε μια κατάσταση λίγο-πολύ αγχωτική.

Κατά συνέπεια, ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων θα οδηγήσει στην κατάργηση όλων των παραπάνω περιγραφέντων αποτελεσμάτων. Έτσι, οι beta αποκλειστές λειτουργούν ως εξής:

• στην καρδιά: αρνητική χρονοτροπική επίδραση (μείωση του καρδιακού ρυθμού), αρνητική ινοτροπική επίδραση (μείωση της συσταλτικότητας του καρδιακού μυός), αρνητική δρομοτροπική επίδραση (μείωση της κολποκοιλιακής αγωγής) και επίσης μείωση της καρδιακής απόδοσης μειώνοντας τον όγκο του εγκεφαλικού επεισοδίου, αυξάνοντας τη ροή του αίματος στεφανιαία και χαμηλότερη κατανάλωση οξυγόνου από τον καρδιακό μυ
• στα αιμοφόρα αγγεία: μείωση της περιφερειακής αντίστασης και αγγειοδιαστολή.
• σπασμός λείων μυών
• αναστολή της έκκρισης ρενίνης, η οποία μειώνει την αρτηριακή πίεση
• μείωση της παραγωγής υδατικού χιούμορ στον οφθαλμό και, κατά συνέπεια, μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Επιπλέον, οι β-αποκλειστές θα αναστέλλουν τις προαναφερθείσες μεταβολικές επιδράσεις στους ιστούς.

Διαβάστε επίσης: Θεραπεία υπέρτασης - πώς να επιλέξετε φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης; Καρδιομυοπάθεια: μια ασθένεια του καρδιακού μυός. Θεραπεία της ημικρανίας

Β-αποκλειστές: διαίρεση και ταξινόμηση

Μπορούμε να διαιρέσουμε τους beta-αποκλειστές λόγω των ακόλουθων χαρακτηριστικών:

• επιλεκτικότητα για β1 υποδοχείς (η λεγόμενη "καρδιοεπιλεκτικότητα")

Οι β-αποκλειστές μπορεί να είναι επιλεκτικοί ή μη επιλεκτικοί για ορισμένους υποδοχείς. Αυτό σημαίνει ότι μερικά από αυτά δρουν μόνο αναστέλλοντας τους β1 υποδοχείς, και μερικά δρώντας ταυτόχρονα στους β1 και β2 υποδοχείς. Πρέπει να θυμόμαστε, ωστόσο, ότι αυτή η επιλεκτικότητα είναι μόνο σχετική, δηλαδή, ακόμη και επιλεκτικοί β-αποκλειστές μπορεί να έχουν ακόμη και μια μικρή επίδραση και στους δύο τύπους υποδοχέων και η επιλεκτικότητα μπορεί να εξαφανιστεί εντελώς σε υπερβολική δόση ενός δεδομένου βήτα-αποκλειστή. Τα ακόλουθα φάρμακα είναι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές: προπρανολόλη, βουπρανολόλη, μετιπρανολόλη, πενβουτολόλη, τιμολόλη και σοταλόλη. Με τη σειρά τους, επιλεκτικοί β-αποκλειστές σε σχέση με τον υποδοχέα β1 είναι η ακεβουτολόλη, η ατενολόλη, η βηταξολόλη, η μετοπρολόλη, η δισοπρολόλη και η ταλινόλη.

• μερική αγωνιστική δραστηριότητα (με τη λεγόμενη εγγενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα - ISA)

Αυτοί οι β-αποκλειστές, εκτός από την αναστολή των β-υποδοχέων, παρουσιάζουν μια μικρή, ιχνοστοιχεία στη διέγερση αυτών των υποδοχέων, οι οποίοι μπορούν να ονομαστούν «αδύναμοι» ή «ατελείς» αποκλεισμοί.

• μη ειδική επίδραση στην κυτταρική μεμβράνη
  
  
• μερική αγγειοδιασταλτική δράση

Εκτός από τη βασική τους δράση, αυτοί οι β-αποκλειστές χαρακτηρίζονται επίσης από την ικανότητα διαστολής των αιμοφόρων αγγείων. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα διαστέλλει τα αγγεία με διαφορετικό μηχανισμό. Το Nebivolol απελευθερώνει έμμεσα το μονοξείδιο του αζώτου, το οποίο έχει αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα. Η καρβεδιλόλη προκαλεί ταυτόχρονη αναστολή του υποδοχέα α1 (παρόμοια με τη λαβεταλόλη) και η σελιπρολόλη δείχνει ταυτόχρονη διεγερτική δράση σε υποδοχείς β2.

Β-αποκλειστές: ενδείξεις

Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται για πολλές διαφορετικές συνθήκες. Λαμβάνοντας υπόψη όλες τις ενδείξεις για τη θεραπεία με β-αποκλειστές, οι πιο συχνά χρησιμοποιούμενες είναι αυτές που είναι επιλεκτικές για τους υποδοχείς β1. Λόγω του γεγονότος ότι οι β-αποκλειστές είναι γνωστοί κυρίως ως καρδιολογικά φάρμακα, τα μη επιλεκτικά παρασκευάσματα χρησιμοποιούνται πολύ λιγότερο συχνά. Λόγω του αποκλεισμού και των δύο τύπων υποδοχέων, μη επιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία, για παράδειγμα:

• βασικός τρόμος
• αγχώδεις διαταραχές,
• προφύλαξη από ημικρανίες.

Τέτοια δράση αποδεικνύεται, μεταξύ άλλων, από προπρανολόλη, η οποία, αποκλείοντας τους υποδοχείς β2, δείχνει κάποια δραστηριότητα στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η προπρανολόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού, καθώς σε κάποιο βαθμό αναστέλλει τη μετατροπή της θυροξίνης σε τριοϊδοθυρονίνη, η οποία με τη σειρά της μειώνει τη συγκέντρωση των ενεργών θυρεοειδικών ορμονών στο αίμα.

Ένα άλλο μη επιλεκτικό βήτα-αναστολέα, η σοταλόλη, είναι ένα αντι-αρρυθμικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για να μετριάσει τον καρδιακό παλμό. Λόγω της «καρδιοεπιλεκτικότητας», οι β-επιλεκτικοί β-αποκλειστές έχουν σχεδόν εκτοπίσει πλήρως τους μη εκλεκτικούς «συναδέλφους» τους στην καρδιολογία.

Οι επιλεκτικοί βήτα-αναστολείς δεν εμφανίζουν μεταβολική δράση όπως κάνουν οι μη επιλεκτικοί βήτα αναστολείς και επομένως είναι ιδιαίτερα επιθυμητοί σε ασθενείς που έχουν διαβήτη ή έχουν μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, καθώς δεν επηρεάζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων και επομένως είναι ευκολότερο να διατηρηθούν σταθερά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Η επιλεκτικότητα των β-αποκλειστών παίζει επίσης σημαντικό ρόλο στη φαρμακοθεραπεία εγκύων γυναικών. Οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές μπορούν να μειώσουν τη ροή του αίματος στη μήτρα και τον πλακούντα, ενώ οι β-επιλεκτικοί αποκλειστές είναι πολύ πιο ασφαλείς από αυτή την άποψη.

Προτεινόμενο άρθρο:

Συμπτώματα καρδιακών παθήσεων

Β-αποκλειστές: κύριες θεραπευτικές ενδείξεις

Όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, οι β-αποκλειστές είναι φάρμακα που ταυτίζονται κυρίως με καρδιολογικές ασθένειες. Ωστόσο, η χρήση τους είναι πολύ ευρύτερη και στις μέρες μας σχεδόν κάθε ειδικός μπορεί να βρει μια ένδειξη για τη συνταγογράφησή τους, και οι κυριότερες θα περιγραφούν παρακάτω.

• Καρδιολογία - το «βασίλειο» των β-αποκλειστών

Μεταξύ των καρδιολογικών ενδείξεων για τη χρήση των β-αποκλειστών, μπορούμε να διακρίνουμε αρκετά βασικά:

• ισχαιμική καρδιακή πάθηση
• υπέρταση
• συγκοπή
• Καρδιακή αρρυθμία.

Οι β-αποκλειστές, εμποδίζοντας τους υποδοχείς β1, προστατεύουν την καρδιά από την υπερβολική διέγερση από το συμπαθητικό νευρικό σύστημα, ειδικά σε καταστάσεις άγχους ή κατά τη διάρκεια της άσκησης. Μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και εξασθενίζοντας τη συσταλτικότητά του, οι β-αποκλειστές αναγκάζουν την καρδιά να λειτουργεί πιο αργά και λιγότερο εντατικά και έτσι χρησιμοποιούν λιγότερο αίμα και οξυγόνο, γι 'αυτό είναι λιγότερο επιρρεπείς στην ανεπάρκεια τους, γεγονός που εκδηλώνεται τυπικό για ισχαιμική καρδιακή νόσο στεφανιαία πόνους.

Η εξαίρεση είναι η αγγειοσπαστική στηθάγχη. Σε αυτήν την περίπτωση, η μονοθεραπεία με βήτα-αποκλειστές μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της νόσου, επομένως, σε μια τέτοια διάγνωση, οι β-αποκλειστές πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε συνδυασμό με αγγειοδιασταλτικά, όπως νιτρικά ή αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.

Οι β-αποκλειστές στη θεραπεία της ισχαιμικής καρδιακής νόσου ενδείκνυνται ιδιαίτερα σε ασθενείς που είχαν υποστεί καρδιακή προσβολή ή έχουν διαγνωστεί με αρτηριακή υπέρταση. Οι β-αποκλειστές θεωρούνται «καρδιοπροστατευτικά» φάρμακα επειδή είναι ένα από τα βασικά στοιχεία στη δευτερογενή πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Πιστεύεται ότι εάν δεν υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση τους, οι β-αποκλειστές θα πρέπει να χρησιμοποιούνται από όλους τους ασθενείς που πάσχουν από ισχαιμική καρδιακή νόσο.

Οι β-αναστολείς, μαζί με τους αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, τους ανταγωνιστές των υποδοχέων ΑΤ1, τα διουρητικά και τους ανταγωνιστές ασβεστίου, ανήκουν στα φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. Έχει αποδειχθεί ότι έχουν θετική επίδραση στο προσδόκιμο ζωής και την ποιότητα ζωής σε αυτούς τους ασθενείς. Η αποτελεσματικότητα των β-αποκλειστών στη θεραπεία της υπέρτασης εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από την ηλικία του ασθενούς. Η υπέρταση σε ηλικιωμένους ασθενείς θα προκύψει κυρίως από αυξημένη περιφερειακή αγγειακή αντίσταση, επομένως οι β-αποκλειστές σε αυτήν την κατάσταση δεν θα μειώσουν απαραίτητα την αρτηριακή πίεση στον ίδιο βαθμό όπως και στους ασθενείς 50-60. ετών, στα οποία η παθοφυσιολογία της υπέρτασης βασίζεται κυρίως σε μεγαλύτερη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος.

Πώς ακριβώς οι β-αποκλειστές μειώνουν την αρτηριακή πίεση δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί. Αυτό μπορεί να είναι με τη μείωση της καρδιακής απόδοσης, τη μείωση της δραστηριότητας του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης ή του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και με τη μείωση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από συνάψεις νεύρων.

Στη θεραπεία της υπέρτασης, οι β-αποκλειστές μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως μονοθεραπεία και, εάν είναι απαραίτητο, μπορούν να συνδυαστούν επιτυχώς με διουρητικά ή αναστολείς διαύλων ασβεστίου. Οι β-αποκλειστές μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης στις γυναίκες που θηλάζουν, αλλά να είστε προσεκτικοί σχετικά με τη δόση τους, καθώς τα υψηλά επίπεδα αυτών στο αίμα της μητέρας μπορεί να προκαλέσουν πτώση της αρτηριακής πίεσης ή βραδυκαρδία στο μωρό.

Μέχρι πριν από λίγο καιρό, οι β-αποκλειστές θεωρήθηκαν αντενδείκνυται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, αλλά τώρα, μετά από πολλές κλινικές δοκιμές, αναλύσεις έχουν δείξει ότι οι β-αποκλειστές έχουν τεράστιο αντίκτυπο στην παράταση της ζωής και στην αύξηση της ποιότητάς του σε ασθενείς που πάσχουν από αυτή την ασθένεια . Οι β-αποκλειστές στην καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να χρησιμοποιούνται σε όλους τους ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (θεωρείται ότι έχουν κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας λιγότερο από 40%) και συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας NYHA τάξης II έως IV, καθώς και σε ασθενείς με ασυμπτωματική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. κοιλίες μετά από καρδιακή προσβολή.Οι β-αποκλειστές που χρησιμοποιούνται στην καρδιακή ανεπάρκεια περιλαμβάνουν κυρίως δισοπρολόλη, ηλεκτρική μετοπρολόλη, νεβιβολόλη και καρβεδιλόλη.

Οι β-αποκλειστές είναι αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας II σύμφωνα με την ταξινόμηση Vaughan Williams. Μόνο η σοταλόλη κατατάσσεται στην κατηγορία III. Οι β-αναστολείς χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ταχυκαρδιών κόλπων, παροξυσμικών υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών και κοιλιακών βοηθητικών συστολών. Εφόσον δεν υπάρχουν αντενδείξεις, οι β-αποκλειστές θα πρέπει να συμπεριλαμβάνονται στη θεραπεία των αρρυθμιών καθώς θεωρούνται βασικά αντιαρρυθμικά φάρμακα για τα οποία έχει αποδειχθεί επιπλέον μείωση της θνησιμότητας.

Προτεινόμενο άρθρο:

Υπέρταση - όλα όσα πρέπει να γνωρίζετε

Β-αναστολείς στη θεραπεία του γλαυκώματος

Οι β-αποκλειστές βρήκαν επίσης την εφαρμογή τους στην οφθαλμολογία. Είναι τα φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία του γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας. Οι β-αποκλειστές μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας την παραγωγή υδατικού χιούμορ. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται ανυπόμονα στη θεραπεία του γλαυκώματος επειδή, εκτός από το ότι είναι πολύ αποτελεσματικοί, δεν επηρεάζουν το πλάτος ή τη στέγαση των μαθητών. Επιπλέον, έχουν μεγάλη διάρκεια δράσης, οπότε μπορείτε να τα χρησιμοποιείτε μόνο δύο φορές την ημέρα.

Η τιμολόλη παραμένει ο πιο ισχυρός β-αποκλειστής στη θεραπεία του γλαυκώματος. Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν είναι ικανοποιητικό, άλλα βήματα, όπως αναστολείς καρβονικής ανυδράσης ή ανάλογα προσταγλανδίνης, μπορούν να προστεθούν στον β-αποκλειστή. Οι τοπικοί β-αποκλειστές μπορούν επίσης να προκαλέσουν συστηματικές παρενέργειες, όπως αρρυθμίες, βραδυκαρδία και ασθματικά συμπτώματα. Επομένως, οι β-αναστολείς δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία του γλαυκώματος στα ασθματικά, με διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγής και σε σοβαρή αλλεργική ρινίτιδα.

Ημικρανία και βήτα-αποκλειστές

Η προπρανολόλη και η μετοπρολόλη είναι αναγνωρισμένα φάρμακα για την πρόληψη των επιθέσεων ημικρανίας. Συνιστώνται ιδιαίτερα για ασθενείς που έχουν καρδιολογικό φορτίο, ενώ για ασθενείς με άσθμα, διαβήτη ή κατάθλιψη, αυτά τα φάρμακα αντενδείκνυνται. Για να είναι η προφύλαξη όσο το δυνατόν πιο αποτελεσματική, οι β-αποκλειστές πρέπει να χρησιμοποιούνται στην κατάλληλη δόση κάθε μέρα, για τουλάχιστον τρεις μήνες και ιδανικά για μισό χρόνο.

Β-αποκλειστές: άλλες θεραπευτικές ενδείξεις

Οι β-αναστολείς σε συνδυασμό με άλφα-αποκλειστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ενός φαιοχρωμοκυτώματος ή φαιοχρωμοκυτώματος. Αντενδείκνυται εδώ είναι η λαμπεταλόλη και η καρβεδιλόλη, οι οποίες ταυτόχρονα αναστέλλουν τους υποδοχείς α και β, επειδή η αλληλουχία «απενεργοποίησης» των αντίστοιχων στοιχείων του συμπαθητικού νευρικού συστήματος είναι σημαντική. Επομένως, οι β-αποκλειστές προστίθενται στη θεραπεία μόνο αφού οι άλφα-αναστολείς έχουν φτάσει στη βέλτιστη πίεση για να επιβραδύνουν πιθανώς τον καρδιακό ρυθμό.

Όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, οι β-αποκλειστές μπορεί να είναι χρήσιμοι στη θεραπεία ενός υπερδραστηριότητας θυρεοειδούς αδένα και τρόμου. Στους τρόμους των μυών, χρησιμοποιούνται κυρίως μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές, επειδή η παθογένεση αυτών των συμπτωμάτων βασίζεται κυρίως στη διέγερση των β2 υποδοχέων. Οι β-αποκλειστές μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη συμπτωματική θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα κατά του Πάρκινσον. Ένα ενδιαφέρον γεγονός είναι ότι οι β-αποκλειστές περιλαμβάνονται στη λίστα των απαγορευμένων παραγόντων ντόπινγκ, επειδή λόγω του γεγονότος ότι μειώνουν τους μυϊκούς τρόμους, μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε αθλήματα που απαιτούν εξαιρετική ακρίβεια και ηρεμία, για παράδειγμα στη λήψη. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία του άγχους. Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι επηρεάζουν μόνο τα σωματικά συμπτώματα άγχους, όπως τρόμο, αίσθημα παλμών και δύσπνοια, και δεν εξαλείφουν το ίδιο το αίσθημα άγχους που υπάρχει στην ψυχή μας.

Αξίζει να γνωρίζετε

Beta blockers: τι είναι το "rebound";

Ο όρος «ριμπάουντ» αναφέρεται στο λεγόμενο φαινόμενο ριμπάουντ. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βήτα-αποκλειστές, όταν οι υπάρχοντες υποδοχείς είναι μερικώς ή πλήρως αποκλεισμένοι, ο οργανισμός προσπαθεί να το αντισταθμίσει παράγοντας νέους. Επιπλέον, η παραγωγή νορεπινεφρίνης είναι αυξημένη, επειδή το τρέχον επίπεδο λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων δεν είναι αρκετό για την ορμόνη να ενεργήσει σε αυτούς. Επομένως, εάν για οποιονδήποτε λόγο οι β-αποκλειστές σταματήσουν ξαφνικά, το σώμα θα σοκαριστεί επειδή η δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος θα πολλαπλασιαστεί ως αποτέλεσμα περισσότερων β-υποδοχέων και υψηλότερων επιπέδων νορεπινεφρίνης. Η δόση των β-αποκλειστών θα πρέπει επομένως να μειωθεί αργά και η πλήρης απόσυρσή τους να εξαπλωθεί με την πάροδο του χρόνου, έτσι ώστε το σώμα να συνηθίσει σταδιακά τη μεγαλύτερη διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, το οποίο θα αποφύγει τις επιπτώσεις της ανάκαμψης.

Β-αποκλειστές: παρενέργειες

Όπως οι β-αποκλειστές μπορούν να έχουν ευεργετικά αποτελέσματα στη θεραπεία πολλών ασθενειών, η χρήση τους μπορεί να έχει παρενέργειες σε πολλά όργανα. Τα πιο συνηθισμένα είναι:

• γαστρεντερικά παράπονα όπως κοιλιακό άλγος, ναυτία και έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
• παράπονα που σχετίζονται με υπερβολικό αποκλεισμό β-υποδοχέων στο καρδιαγγειακό σύστημα, για παράδειγμα βραδυκαρδία, υπόταση, κρύα χέρια και πόδια, κολποκοιλιακά μπλοκ ·
• διαταραχές που σχετίζονται με την κεντρική δράση ορισμένων β-αποκλειστών, για παράδειγμα κατάθλιψη, ζάλη, διαταραχές συγκέντρωσης, διαταραχές μνήμης, διαταραχές της όρασης, ψευδαισθήσεις.
• Οι ανεπιθύμητες ενέργειες στο αναπνευστικό σύστημα μπορεί να εκδηλωθούν ως επιδείνωση της πορείας του άσθματος ή προκαλώντας τις επιθέσεις του.
• ορισμένα άτομα με ανικανότητα μπορεί να παραπονεθούν.
• διαταραχές του μεταβολισμού των υδατανθράκων, ειδικά σε διαβητικούς. Οι β-αποκλειστές θεωρούνται σημαντικοί διαβητογόνοι παράγοντες, δηλαδή αυτοί που αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο ανάπτυξης διαβήτη. Η απόκρυψη των συμπτωμάτων της υπογλυκαιμίας είναι πολύ επικίνδυνη. Η μείωση της γλυκόζης στο αίμα οδηγεί στη διέγερση του συμπαθητικού συστήματος, το οποίο υπό φυσιολογικές συνθήκες είναι να προειδοποιεί το σώμα για τον κίνδυνο. Εάν οι β-αναστολείς μπλοκάρουν το συμπαθητικό νευρικό σύστημα, ο ασθενής δεν θα εμφανίσει αυξανόμενη υπογλυκαιμία, η οποία σε ακραίες περιπτώσεις μπορεί ακόμη και να οδηγήσει σε θάνατο.

Β-αποκλειστές: αντενδείξεις

Οι β-αποκλειστές αντενδείκνυται απολύτως σε ασθενείς με άσθμα δεύτερου και τρίτου βαθμού ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό. Οι σχετικές αντενδείξεις, δηλαδή αυτές που είναι αποδεκτές υπό ορισμένες συνθήκες, περιλαμβάνουν επίσης: χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο (π.χ. σοβαρή αθηροσκλήρωση), σοβαρή υπόταση ή βραδυκαρδία, αγγειοσυσταλτική στηθάγχη, μεταβολικό σύνδρομο και μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη. Οι β-αποκλειστές δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιούνται σε αθλητές και σωματικά ενεργούς ασθενείς.

Αλληλεπιδράσεις βήτα-αποκλεισμού με άλλα φάρμακα

Η χρήση β-αναστολέων μαζί με αναστολείς ασβεστίου ή άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα μπορεί να αυξήσει τις καρδιοκαταθλιπτικές τους επιδράσεις, οπότε οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά εάν είναι απαραίτητο. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μπορεί να μειώσουν την υποτασική δράση των β-αποκλειστών. Σε διαβητικούς ασθενείς που χρησιμοποιούν ινσουλίνη, οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν ή να παρατείνουν την υπογλυκαιμία, επειδή οι β-αναστολείς θα αυξήσουν την επίδραση της ινσουλίνης όταν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα. Με τη σειρά του, η δράση των αντιδιαβητικών φαρμάκων σουλφονυλουρίας μπορεί να αντισταθμιστεί από βήτα-αποκλειστές. Οι β-αποκλειστές μπορούν να αυξήσουν και να παρατείνουν τις τοξικές επιδράσεις του αλκοόλ. Αυτές είναι μόνο μερικές από τις πολλές αλληλεπιδράσεις βήτα-αποκλεισμού, η λίστα είναι πολύ μεγαλύτερη, οπότε ενημερώστε πάντα το γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που παίρνετε, καθώς οι ανεπαρκώς χρησιμοποιούμενοι β-αποκλειστές μπορούν να κάνουν περισσότερο κακό παρά καλό.

Σπουδαίος

Δηλητηρίαση με βήτα-αποκλειστές

Τα συμπτώματα της δηλητηρίασης από β-αποκλειστές μπορεί να εμφανιστούν όχι μόνο μετά από υπερδοσολογία, αλλά και ως ατομική απόκριση του σώματος που δεν μπορούμε ποτέ να προβλέψουμε. Η δηλητηρίαση με β-αποκλειστές θα εκδηλωθεί ως βραδυκαρδία, πτώση της αρτηριακής πίεσης, αρρυθμίες, υπνηλία, ζάλη, υπογλυκαιμία. Η αντιμετώπιση σε αυτήν την περίπτωση περιλαμβάνει πιθανή χορήγηση ενεργού άνθρακα (εάν έχει περάσει σχετικά λίγος χρόνος από τη δηλητηρίαση), καθώς και η χορήγηση παρασυμπαθητικών φαρμάκων όπως ατροπίνη ή υψηλές δόσεις βήτα-μιμητικών, τα οποία θα αντιστραφούν από τη δράση των β-αποκλειστών.