Διφωσφονικά ενέσιμα και δισκία - χρήση

Τα διφωσφονικά είναι φάρμακα που εμποδίζουν τη διάσπαση του οστικού ιστού. Για το λόγο αυτό, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία πολλών ασθενειών του σκελετικού συστήματος. Είναι μια από τις πιο σημαντικές ομάδες φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οστεοπόρωσης. Είναι πολύ αποτελεσματικά στη θεραπεία αυτής της ασθένειας. Η δράση αυτών των ουσιών, όπως όλα τα φάρμακα, σχετίζεται με ορισμένες παρενέργειες. Τι πρέπει να γνωρίζετε όταν παίρνετε διφωσφορικά άλατα;

Τα διφωσφονικά είναι μια κατηγορία φαρμάκων που έχουν αποδειχθεί ότι αποτρέπουν την απώλεια της οστικής πυκνότητας. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης. και ασθένειες κατά τις οποίες οι ανόργανες ουσίες αποικοδομούνται στους ιστούς των οστών. Αυτά είναι τα πιο συχνά συνταγογραφούμενα φάρμακα για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης.

Πίνακας περιεχομένων:

1. Διφωσφονικά - δράση
2. Διφωσφονικά - ιστορία
3. Διφωσφονικά - εφαρμογή στη θεραπεία της οστεοπόρωσης
4. Διφωσφονικά - έναρξη θεραπείας
5. Διφωσφονικά σε ενέσεις και δισκία
6. Διφωσφονικά - αυτό αξίζει να γνωρίζετε
7. Διφωσφονικά - παρενέργειες

Επιστημονικά στοιχεία δείχνουν ότι αυτά τα φάρμακα μειώνουν τον κίνδυνο κατάγματος των οστών σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση έως και 70%. Η αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητά τους καθιστά τα διφωσφονικά τόσο συχνά συνιστώμενα από ειδικούς ως την κύρια φαρμακολογική θεραπεία σε αυτήν την ασθένεια.

Ιατρικές καταστάσεις στις οποίες χρησιμοποιούνται διφωσφονικά:

• πρόληψη και θεραπεία της οστεοπόρωσης
• Η νόσος του Paget
• μεταστάσεις όγκου στο οστό
• πολλαπλό μυέλωμα
• πρωτοπαθής υπερπαραθυρεοειδισμός
• διαταραχές της οστεογένεσης
• ινώδης δυσπλασία
• άλλες καταστάσεις όπου εμφανίζονται εύθραυστα οστά

Διφωσφονικά - δράση

Για να κατανοήσουμε τον μηχανισμό δράσης των διφωσφονικών, είναι απαραίτητο να κατανοήσουμε τις διαδικασίες που λαμβάνουν χώρα στον ιστό των οστών. Φανταζόμαστε συχνά τα οστά ως ένα είδος νεκρού εσωτερικού ραφιού. Ωστόσο, αυτή είναι μια λανθασμένη εικόνα. Ο σκελετός μας, σε κυτταρικό επίπεδο, είναι εξαιρετικά δυναμικός.

Ο ιστός των οστών υφίσταται συνεχή ανακατασκευή. Η ομοιόσταση ή η ισορροπία του διατηρείται από εξειδικευμένα κύτταρα. Μεταξύ αυτών, διακρίνουμε τους οστεοβλάστες, οι οποίοι έχουν σχεδιαστεί για τη δημιουργία οστών και την καταστροφή των οστεοκλαστών. Και οι δύο διαδικασίες πραγματοποιούνται ταυτόχρονα στον ιστό.

Με τη δραστηριότητά τους, τα διφωσφονικά αναστέλλουν τις διεργασίες που διασπώνται τα οστά. Αυτό συμβαίνει επειδή ενθαρρύνουν τους οστεοκλάστες να αποπτωθούν ή να αυτοκτονήσουν. Λόγω του γεγονότος ότι αυτά τα κύτταρα, που μερικές φορές ονομάζονται οστεογονικά κύτταρα, είναι υπεύθυνα για την καταστροφή του οστικού ιστού, η θανάτωσή τους αποτρέπει την απώλεια του.

Τα διφωσφονικά είναι αρκετά απλά χημικά. Μπορεί να φαίνεται περίεργο ότι τέτοια πρωτόγονα σωματίδια αναγνωρίζουν τους οστεοκλάστες και ξεκινούν το θάνατό τους. Ωστόσο, αυτό μπορεί να εξηγηθεί πολύ απλά. Αυτά τα φάρμακα έχουν δύο ομάδες φωσφορικών που συνεργάζονται για να δεσμεύονται με ιόντα ασβεστίου.

Χάρη σε αυτό, τα διφωσφονικά προσδένονται κατά προτίμηση σε αυτό το στοιχείο και συσσωρεύονται στα οστά. Επιτυγχάνουν υψηλή συγκέντρωση σε αυτά, ενώ δεν εναποτίθενται σε άλλους ιστούς.

Καθώς οι οστεοκλάστες διαλύουν τα οστά, απελευθερώνουν διφωσφονικά από τον ιστό. Τα μόρια του φαρμάκου στη συνέχεια διεισδύουν στα κύτταρα του οστεοκλάστη. Αυτό διαταράσσει τις ενδοκυτταρικές ενζυματικές λειτουργίες των οστεοκλαστών, γεγονός που οδηγεί στην καταστροφή του οστικού ιστού.

Τα διφωσφονικά δείχνουν δομική ομοιότητα με το πυροφωσφορικό. Πολλά ένζυμα ενεργοποιούνται με προσκόλληση σε αυτήν τη χημική ουσία. Επειδή η διφωσφονική ομάδα μιμείται τη δομή του πυροφωσφορικού.

Τα φάρμακα μαζί του δείχνουν την ικανότητα μίμησης αυτής της ουσίας. Χάρη σε αυτό, συνδυάζονται με τα κατάλληλα ένζυμα, αποκλείοντας τα. Με αυτόν τον τρόπο τα διφωσφονικά διαταράσσουν τις ενδοκυτταρικές διεργασίες στους οστεοκλάστες.

Διφωσφονικά - ιστορία

Τα διφωσφονικά εφευρέθηκαν και διατέθηκαν στην αγορά ήδη από τον 19ο αιώνα. Ωστόσο, δεν χρησιμοποιήθηκαν ως ναρκωτικά. Οι χημικές ιδιότητες αυτών των ουσιών έχουν χρησιμοποιηθεί για να μαλακώσουν το νερό σε συστήματα άρδευσης που χρησιμοποιούνται σε πορτοκαλεώνες.

Οι πρώτες μελέτες σχετικά με τη χρήση διφωσφονικών στη θεραπεία των διαταραχών του μεταβολισμού των οστών χρονολογούνται από τη δεκαετία του 1960. Το αρχικό σκεπτικό για τη δράση τους στον άνθρωπο ήταν η ικανότητά τους να εμποδίζουν τη διάλυση του υδροξυλαπατίτη, που είναι το κύριο συστατικό του ορυκτού των οστών.

Ο πραγματικός μηχανισμός της δράσης των διφωσφορικών αλάτων με τον αποκλεισμό των οστεοκλαστών δεν ανακαλύφθηκε μέχρι τη δεκαετία του 1990. Αυτό σχετίζεται με την εμπορία της αλενδρονάτης.

Διφωσφονικά - εφαρμογή στη θεραπεία της οστεοπόρωσης

Η οστεοπόρωση είναι μια ασθένεια στην οποία τα οστά εξασθενούν καθώς μειώνεται η πυκνότητά τους. Αυτό αυξάνει τον κίνδυνο κατάγματος. Τα οστά που σπάνε συχνότερα περιλαμβάνουν τους σπονδύλους της σπονδυλικής στήλης, τα οστά του αντιβραχίου και το ισχίο. Η οστεοπόρωση είναι η πιο κοινή αιτία καταγμάτων μεταξύ των ηλικιωμένων. Ως αποτέλεσμα αυτής της ασθένειας, τα οστά μπορούν να εξασθενίσουν τόσο πολύ ώστε να σπάσουν αυθόρμητα.

Τα διφωσφονικά συνιστώνται ως η πιο σημαντική έναρξη θεραπείας στη θεραπεία της μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης. Η μακροχρόνια χρήση τους σε αυτήν την ασθένεια μειώνει τον κίνδυνο κατάγματος των οστών και αυξάνει την πυκνότητά του.

Η διφωσφονική θεραπεία διαρκεί πέντε χρόνια εάν χορηγείται από το στόμα ή τρία χρόνια εάν λαμβάνεται ενδοφλεβίως. Τα αποτελέσματα της θεραπείας διαρκούν τρία έως πέντε χρόνια. Η στοματική θεραπεία για δέκα χρόνια ή ενδοφλέβια θεραπεία για έξι χρόνια συνιστάται μερικές φορές για άτομα με υψηλότερο κίνδυνο.

Εκτιμάται ότι η χρήση διφωσφονικών μειώνει τον κίνδυνο κατάγματος κατά 25 έως 70%. Η αποτελεσματικότητα εξαρτάται από τον τύπο των οστών που επηρεάζονται. Αυτά τα φάρμακα είναι επίσης χρήσιμα στη μείωση του κινδύνου μελλοντικών καταγμάτων σε ασθενείς με ιστορικό οστεοπόρωσης.

Διφωσφονικά - έναρξη θεραπείας

Η σωστή παροχή βιταμίνης D και ασβεστίου είναι απαραίτητη για τη διατήρηση της οστικής πυκνότητας. Αυτό το στοιχείο είναι ένα πολύ σημαντικό συστατικό του οστικού ιστού. Η βιταμίνη D, από την άλλη πλευρά, είναι απαραίτητη για την τόνωση της σωστής απορρόφησης ασβεστίου.

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, που περιλαμβάνει την πρόσληψη διφωσφονικών, πρέπει να αξιολογείται η ημερήσια πρόσληψη ασβεστίου στην καθημερινή διατροφή και θα πρέπει να πραγματοποιούνται δοκιμές για την οστεομαλακία, η οποία είναι μια ασθένεια στην οποία το οστό είναι κορεσμένα ακατάλληλα με αυτό το στοιχείο. Εάν τα αποτελέσματα δείχνουν αυτήν τη διαταραχή, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί μια πρόσθετη δοκιμή βιταμίνης D.

Εάν εντοπιστούν ανεπάρκειες, είναι σημαντικό να αναπληρώσετε τα αποθέματα βιταμίνης D και ασβεστίου στο σώμα πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με διφωσφονικά. Η παραμέληση αυτού του προβλήματος μπορεί να οδηγήσει σε έντονα συμπτώματα υποκαλιαιμίας, μια κατάσταση που σχετίζεται με χαμηλά επίπεδα ασβεστίου στο αίμα.

Το σώμα μας διαθέτει ειδικές εγγυήσεις που ελέγχουν τα επίπεδα των στοιχείων. Όταν τα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα είναι χαμηλά, λαμβάνεται από τα οστά λόγω της δραστηριότητας των οστεοκλαστών. Τα διφωσφονικά εμποδίζουν τη διάσπαση του οστικού ιστού και συνεπώς την απελευθέρωση ασβεστίου. Επομένως, όταν αυτά τα φάρμακα χορηγούνται σε ένα άτομο με χαμηλά επίπεδα αυτού του στοιχείου στο αίμα, πέφτει ακόμη περισσότερο.

Ο κίνδυνος υποκαλιαιμίας προέρχεται από το γεγονός ότι το ασβέστιο δεν είναι απλώς δομικό στοιχείο των οστών. Συμμετέχει επίσης στη νευρομυϊκή μετάδοση, στις ανοσοαποκρίσεις και στην πήξη του αίματος. Η υποκαλιαιμία, η οποία μπορεί να εμφανιστεί μετά από ακατάλληλη χορήγηση διφωσφονικών, οδηγεί σε συμπτώματα όπως:

• επιθέσεις τετάνι
• βαρεία μυασθένεια
• διαταραχή βάδισης

Διφωσφονικά σε ενέσεις και δισκία

Τα διφωσφονικά έρχονται με τη μορφή από του στόματος και ενδοφλέβιου φαρμάκου. Το πλεονέκτημα της πρώτης επιλογής είναι η ευκολία της διαχείρισης. Για το λόγο αυτό, οι ασθενείς και οι γιατροί επιλέγουν συχνότερα δισκία. Ένας ειδικός καθορίζει τη δόση και τη συχνότητα της λήψης του ξεχωριστά ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς.

Η λύση λήψης δισκίων, ωστόσο, έχει ορισμένα μειονεκτήματα. Η χρήση διφωσφονικών από του στόματος σχετίζεται με δυσάρεστα προβλήματα του πεπτικού συστήματος.

Προκειμένου να αποφευχθούν οι προαναφερθείσες παρενέργειες, μερικές φορές χρησιμοποιείται η ενδοφλέβια μορφή. Το πρόσθετο πλεονέκτημά του είναι η μεγαλύτερη ταχύτητα δράσης σε σύγκριση με τη στοματική χορήγηση. Τα ναρκωτικά σε αυτήν τη μορφή λαμβάνονται συνήθως κάθε 3-4 εβδομάδες.

Διφωσφονικά - αυτό αξίζει να γνωρίζετε

Τα διφωσφονικά είναι πολύ αποτελεσματικά φάρμακα. Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι για σωστά θεραπευτικά αποτελέσματα και ελαχιστοποίηση των παρενεργειών, είναι σημαντική η σωστή παροχή ασβεστίου και βιταμίνης D. Επομένως, η φαρμακευτική θεραπεία πρέπει να συμπληρώνεται με κατάλληλη συμπλήρωση.

Αξίζει επίσης να θυμόμαστε για την επίδραση αυτών των φαρμάκων στην ικανότητα συγκέντρωσης. Η λήψη διφωσφονικών μπορεί να σας κάνει να αισθανθείτε ζάλη και υπνηλία. Για αυτόν τον λόγο, δεν πρέπει να οδηγείτε μετά τη λήψη τους.

Διφωσφονικά - παρενέργειες

Τα από του στόματος χορηγούμενα διφωσφονικά μπορούν να προκαλέσουν στομαχικές διαταραχές, καθώς και φλεγμονή και διαβρώσεις του οισοφάγου. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί ναυτία, έμετος και διάρροια.

Οι ενδοφλέβιες μορφές αυτών των φαρμάκων προκαλούν μερικές φορές πυρετό και συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη. Συνήθως ξεκινούν μετά την πρώτη ένεση. Για τη μείωση αυτών των επιπλοκών, συνιστάται να ενυδατώνεται σωστά το σώμα πριν από την ένεση.

Βιβλιογραφία

1. Εθνική Εταιρεία Οστεοπόρωσης. Θεραπεία φαρμάκων. ΗΝΩΜΕΝΟ ΒΑΣΙΛΕΙΟ. Εθνική Εταιρεία Οστεοπόρωσης.
2. Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (Ιανουάριος 2014). "Ενημέρωση σχετικά με τη μακροχρόνια θεραπεία με διφωσφονικά άλατα για μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση: συστηματική ανασκόπηση". Οστό. 58:
3. Fleisch H (2002). Ανάπτυξη διφωσφονικών. Res καρκίνου του μαστού. 4
4. Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (Μάιος 2008). "Οπτικοποίηση της πρόσδεσης των ορυκτών και της πρόσληψης διφωσφονικού από οστεοκλάστες και κύτταρα που δεν απορροφούν". Οστό. 42
5. Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Διφωσφονικά στη θεραπεία της οστεοπόρωσης - συστάσεις και πραγματικότητα", ΕΠΙΛΕΓΜΕΝΑ ΚΛΙΝΙΚΑ ΠΡΟΒΛΗΜΑΤΑ

Σχετικά με τον Συγγραφέα

Sara Janowska, MA Διδακτορικός φοιτητής διεπιστημονικών διδακτορικών σπουδών στον τομέα των φαρμακευτικών και βιοϊατρικών επιστημών στο Ιατρικό Πανεπιστήμιο του Lublin και στο Ινστιτούτο Βιοτεχνολογίας στο Białystok. Απόφοιτος φαρμακευτικών σπουδών στο Ιατρικό Πανεπιστήμιο του Lublin με εξειδίκευση στη Φυτοθεραπεία. Απέκτησε μεταπτυχιακό δίπλωμα υπεράσπισης διατριβής στον τομέα της φαρμακευτικής βοτανικής σχετικά με τις αντιοξειδωτικές ιδιότητες των εκχυλισμάτων που ελήφθησαν από είκοσι είδη βρύων. Επί του παρόντος, στο επιστημονικό του έργο ασχολείται με τη σύνθεση νέων αντικαρκινικών ουσιών και τη μελέτη των ιδιοτήτων τους σε καρκινικές κυτταρικές γραμμές. Για δύο χρόνια εργάστηκε ως πλοίαρχος φαρμακείου σε ανοιχτό φαρμακείο.